麻黃素的一般情況介紹
麻黃素也稱為麻黃堿，既是多種藥品的制藥原料，又是非法制造甲基苯丙胺（俗稱“冰毒”）的前體易制毒化學品。近年來，國際制販毒集團與國內制販毒分子相互勾結，將麻黃素大量走私販運出境，或以投資辦廠、合資制藥、生產民用化學物品等為名，在我國內非法加工制造甲基苯丙胺，將其成品或半成品走私出境，牟取暴利。
我國是天然麻黃素的主要生產國和出口國之一。為了進一步加強對麻黃素類易制毒化學品的管理工作，防止流入非法渠道，1998年3月21日，國務院發(fā)布了《關于進一步加強麻黃素管理的通知》；1999年6月26日，國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布了《麻黃素管理辦法（試行）》；2000年2月28日，公安部發(fā)布了《麻黃素運輸許可證管理規(guī)定》等等，對麻黃素（含從麻黃草提取和化學合成的，包括左右旋）及其鹽類、麻黃素粗品（含麻黃浸膏、麻黃浸膏粉、麻黃草粉）、麻黃素衍生物以及以麻黃素為原料生產的單方制劑等的生產、經營、運輸、使用、出口實行專項嚴格管理。2000年4月20日，最高人民法院審判委員會第1110次會議通過了《關于審理毒品案件定罪量刑標準有關問題的解釋》（法釋〔2000〕13號）第四條規(guī)定：違反國家規(guī)定，非法運輸、攜帶進出境或在境內非法買賣醋酸酐、乙醚、三氯甲烷或者其他用于制造毒品的原料或者配劑達到下列數(shù)量標準的，依照刑法第三百五十條第一款的規(guī)定定罪處罰：（一）麻黃堿、偽麻黃堿及其鹽類和單方制劑五千克以上不滿五十千克；麻黃浸膏、麻黃浸膏粉一百千克以上不滿一千千克；（二）醋酸酐、三氯甲烷二百千克以上不滿二千千克；（三）乙醚四百千克以上不滿三千千克；（四）上述原料或者配劑以外其他相當數(shù)量的用于制造毒品的原料或者配劑。違反國家規(guī)定，非法運輸、攜帶進出境或者在境內非法買賣用于制造毒品的原料或者配劑，超過前款所列數(shù)量標準的，應當認定為刑法第三百五十條第一款規(guī)定的“數(shù)量大”。這些法律法規(guī)的發(fā)布執(zhí)行為加強嚴格管理麻黃素類易制毒化學品提供了依據(jù)。
按照加工制造所用原料的不同，麻黃素分為天然麻黃素和化學合成麻黃素。天然麻黃素是以麻黃草為原料加工提取的生物堿?；瘜W合成麻黃素是以苯或其它結構類似的化學品為起始原料，經?；宕?、胺化、還原、拆分等多步化學反應合成的。我國的麻黃草資源豐富,麻黃素產品多為天然提取物。天然產品具有不含合成過程中殘留的有害雜質的優(yōu)點,很受市場歡迎。印度、德國、美國、澳大利亞、俄羅斯等麻黃素也都有較大生產規(guī)模,但大多為化學合成品。
麻黃科植物主要有麻黃草和木賊麻黃兩種，其中含有多種生物堿，主要有麻黃素和偽麻黃素，這兩種生物堿含量約為總生物堿的60-80%。麻黃的藥理作用早在5000年前就被我國所認識。1882年一位藥理學家在美國首先從麻黃中提取出麻黃素。麻黃草和木賊麻黃在中醫(yī)學上全草可入藥，莖枝去節(jié)用作辛溫解表藥，味微苦，功能為發(fā)汗、平喘。主治傷寒表熱、發(fā)熱惡寒無汗等；根入藥性平味甘，用于治療盜汗自汗等。
天然麻黃素是從麻黃類植物中提取的一種生物堿，以麻黃草為原料提取麻黃素最為多見。在北緯43-47度是麻黃草最適合的生長區(qū)域，我國的新疆、甘肅、內蒙等地都盛產這類植物。我國麻黃素的年產量約為400-500噸。西部含堿量高的每130-150噸麻黃草可提?。眹?a target='_blank'>麻黃素，東部含堿量較低，230噸左右才可以提取到１噸。主要產品有鹽酸麻黃素、鹽酸偽麻黃素及甲基麻黃素、去甲基麻黃素等，除滿足國內需要外，大量銷往國外市場。赤峰地區(qū)提取的總堿中，麻黃素約占70%，偽麻黃素約占25%；大同地區(qū)麻黃素約占60%，偽麻黃素約占35%；新疆、甘肅地區(qū)偽麻黃素約占80%。
我國麻黃素生產始于1920年的全國經濟委員會附屬藥廠，該廠于1937年毀于戰(zhàn)火。1940年上海新亞制藥廠恢復生產。建國后麻黃素生產被定為首批恢復與建設的項目之一，1950年大同麻黃素廠恢復生產,赤峰制藥廠開始投產,新疆制藥廠也于1960年代開始生產?，F(xiàn)全國麻黃素類產品生產廠達20多家,其中新疆10家,內蒙古6家,其余分布在山西、寧夏、青海、吉林、遼寧等省。
麻黃草是古老的耐干旱、耐貧瘠的荒漠植物，距今已有一億多年生長歷史。隨著麻黃素工業(yè)的發(fā)展，對麻黃草的過量采挖現(xiàn)象嚴重，若不嚴格控制采挖，荒漠干旱地帶植被的減少將使沙漠化更加嚴重。2000年6月14日，國務院發(fā)布了《關于禁止采集和銷售發(fā)菜制止濫挖甘草和麻黃草有關問題的通知》要求：凡麻黃草資源分布地區(qū)要逐級制定麻黃草的保護和建設規(guī)劃，加強采集證和采挖活動的管理，實行麻黃草專營、許可證管理制度，建立麻黃草資源的保護和建設責任制，鼓勵和支持人工種植麻黃草，加快化學合成麻黃制品的研制進度。
現(xiàn)在我國多個地區(qū)人工種植麻黃草的研究大量開展。人工種植的麻黃草生長3年以后可以收割，一般在8-10月份是采集麻黃草的最佳季節(jié)。作為加工生產麻黃素的工業(yè)原料一般每年采集一次。人工種植的麻黃草挖根時間應當是5-6年生的植株，這時地下根發(fā)育良好，粗細均勻，最適宜用為中草藥。內蒙古的鄂托克前旗、和林縣、科爾泌等地區(qū)已開始人工種植并取得成功。
內蒙古赤峰制藥集團已經研制成功合成麻黃素生產工藝，并投入批量生產，這標志著我國已成為繼印度、德國等國之后又一個能自主合成麻黃素的國家。
當前麻黃素的正常市場價格約為每噸50萬元，麻黃草的收購價格如超出每公斤1.2元，麻黃素生產廠家將無利可賺，甚至虧損，而麻黃素的黑市價格已漲到每噸4000萬元以上，致使麻黃草的收購價格達到每公斤3-10元不等。麻黃草被高價收購，導致合法麻黃堿生產企業(yè)以正常價格收購不到麻黃草，嚴重影響生產經營活動。2012年，內蒙古3家提取麻黃素的生產廠家均未收購任何麻黃草，而內蒙古當年采挖銷售的麻黃草約為4000噸，這些麻黃草基本流入了非法渠道。此外，麻黃草是國家重點保護的野生固沙植物，在保護生態(tài)環(huán)境和草原資源、防止沙漠化方面起著重要作用。由于暴利，近年來無證采挖、超量采挖、跨區(qū)采挖、無證收購、超量收購等現(xiàn)象普遍存在，不法分子對麻黃草進行掠奪性采挖，導致了草場退化和沙化，使麻黃草主產區(qū)逐漸成為沙塵肆虐的地帶。每生產1千克通過麻黃草提取的麻黃素要破壞5畝草原。
概況
外文名：EphedrineHydrochlorid，Ephetonin，sanedrine
化學名稱：Benzenemethanol，α-[1-(methylamino)ethyl]-，[R，(R*，S*)]-(1R，2s)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
分子式：C10H15NO
分子量：165.23
成分分類：生物堿類
性狀：常用其鹽酸鹽，為白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔點217-220℃。蠟狀固體、結晶或顆粒，熔點34°，沸點225°，暴光分解。吸水后熔點升高到40°。1g溶于約20ml和0、2ml乙醇，溶于氯仿、乙醚及油。鹽酸鹽：斜方針狀結晶、[α]↑25↓D-33°～35、5°)(C=5)、1g溶于3ml水、14ml乙醇。幾乎不溶于乙醚及氯仿。
麻黃堿亦稱麻黃素。是從中藥麻黃中分離的一種生物堿，屬芳烴仲胺類生物堿，為麻黃平喘有效成分。蠟狀固體、結晶或顆粒。存在于麻黃科植物麻黃EphedrasinicaStapf、莖，木賊麻黃EphedraequisetinaBge、莖、中麻黃EphedraintermediaSchrenketC、A、Mey、莖、錦葵科植物心葉黃花稔SidacordifoliaL．全草。為擬腎上腺素藥，兼具α與β受體興奮作用，作用較溫和。有松弛支氣管平滑肌，收縮血管、興奮中樞等作用。升壓作用較弱，但較持久，使血管收縮，但無后擴張作用。臨床應用其鹽酸鹽，用于治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態(tài)；興奮中樞，用于嗎啡、巴比妥中毒；亦用于滴鼻消除粘膜充血。
麻黃堿可用于支氣管哮喘、百日咳、枯草熱及其他過敏性疾病，還能對抗脊椎麻醉引起的血壓降低、擴大瞳孔，也用于重癥肌無力、痛經等疾患，還可作中樞神經系統(tǒng)興奮劑?？芍苯蛹幽I上腺素受體，也可通過促使腎上腺素神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。具有以下作用：
1、對心血管系統(tǒng)的作用：使皮膚、粘膜和內臟血管收縮，血流量減少；冠脈和腦血管擴張，血流量增加。用藥后血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強，心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經，故心率不變或稍慢。
（1）對心臟的作用： 麻黃堿對心臟有興奮作用。麻黃堿使心肌收縮力增強，心輸出量增加。
（2）對血管的作用：麻黃堿使冠脈、腦、肌肉血管擴張，流量增加；使腎、脾等內臟和皮膚、粘膜血管收縮，血流量降低。
（3）對血壓的影響：麻黃堿常引起收縮壓和舒張壓上升，脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久。
2、對平滑肌的影響
（1）對支氣管平滑肌的影響麻黃堿對支氣管平滑肌的松弛作用較腎上腺素弱而持久。松弛支氣管平滑肌，其α效應尚可使支氣管粘膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。但長期應用反致粘膜血管過度收縮，毛細血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應尚可加重支氣管平滑肌痙攣。
（2）對膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃堿能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數(shù)減少，足夠量產生尿潴留，用于兒童遺尿癥有效。
3、對代謝的影響
麻黃堿有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃堿對人能誘發(fā)出汗、
4、對中樞神經系統(tǒng)的作用：麻黃堿的中樞神經興奮作用遠較腎上腺素為強。能興奮大腦皮層及皮層下中樞，使精神振奮，產生精神興奮、失眠、不安和震顫等。；可縮短巴比妥類催眠時間，亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運動中樞、
5、其他作用
麻黃堿對骨胳肌有抗疲勞作用，能促進箭毒所抑制的神經肌肉間的傳導，可用于重癥肌無力的治療。麻黃堿還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細胞等作用、麻黃堿對胃腸道分泌通常表現(xiàn)抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高、為擬腎上腺素藥，兼具α與β受體興奮作用，作用似腎上腺素，但較溫和。有松弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮中樞等作用。本品的升壓作用較弱，但較持久，使血管收縮，但無后擴張作用。臨床用其鹽酸鹽治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態(tài)，尤其蛛網(wǎng)膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD50為400mg/kg。
適應癥
1、用于預防支氣管哮喘發(fā)作和緩解輕度哮喘發(fā)作，對急性重度哮喘發(fā)作療效不佳。2、用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓及慢性低血壓癥。3、治療各種原因引起的鼻粘膜充血、腫脹引起的鼻塞。
用量用法
1、支氣管哮喘：口服：成人每次25mg，1日3次；兒童每千克體重每次0.5～1mg，1日3次。皮注或肌注：成人每次15～30mg。極量為1次60mg（口服）、50mg（注射）；1日150mg（口服）、120mg（注射）。2、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉時維持血壓，麻醉前皮注或肌注20～50mg。慢性低血壓癥，每次口服20～50mg，1日2次或3次。3、解除鼻粘膜充血、水腫，以0．5%～1%溶液滴鼻。每日3次，每次2～3滴。
注意事項
1、大量長期使用，可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、發(fā)熱、出汗等不良反應。晚間服時，常加服鎮(zhèn)靜催眠藥，如苯巴比妥以防失眠。
2、短期反復使用可致快速耐受現(xiàn)象，作用減弱。停藥數(shù)小時可恢復。
3、甲狀腺功能亢進、高血壓、動脈硬化、心絞痛等病人忌用。
4、忌與優(yōu)降甯等單胺氧化酶抑制劑合用，以免引起血壓過高。
5、偶有病人對麻黃堿發(fā)生變態(tài)反應，前列腺肥大的男性可能會發(fā)生尿潴留。
6、萎縮性鼻炎禁用。
用藥過量時易引起精神興奮、失眠、不安、神經過敏、震顫等癥狀、有嚴重器質性心臟病或接受洋地黃治療的患者，也可引起意外的心律紊亂。大劑量抑制心臟。麻黃堿對多種動物的最小致死量50-540mg/kg。
不良反應
（1）短期內反復使用可見藥效逐漸減弱，此謂藥物快速耐受現(xiàn)象，但只要停藥數(shù)小時或3-4日既可以恢復源來對藥物正常敏感的狀態(tài)。由此可見，每日用藥次數(shù)以不超過3次（服藥3次為正常給藥次數(shù)為宜，這樣可使上述藥物耐受現(xiàn)象減少到最底程度。
（2）大量與長期使用，可產生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速、出汗以及有發(fā)熱感，故應注意防止大量與長期使用該藥。
（3）老年人、前列腺肥大病人服藥過多和時間過久則可引起排尿困難，故應注意避免過量和長久使用。
（4）凡是甲亢腺機能亢進、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人，應一律禁用該藥。
（5）晚間服用該藥可引起中樞神經興奮和心悸等，故應加用適量鎮(zhèn)靜藥用以防止失眠。
麻黃堿的非法應用：它是合成苯丙胺類毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒藥中含有麻黃堿成分，可能被不法分子大量購買用于提煉制造毒品。各藥店對含麻黃堿成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數(shù)十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷售，每人每次購買量不得超過5個最小零售包裝。
規(guī)格
片劑：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg（1ml）；50mg（1ml）、滴眼劑：1%。滴鼻劑：0.5%-1%。
歷史
一種主要來源于植物麻黃，有治療作用的植物化學藥。麻黃是中國著名的中藥材。1887年，日本長井長義從麻黃草中分出了麻黃堿單體。1929年，中國陳克恢研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后，麻黃堿開始在世界范圍內廣泛應用。
原料
麻黃科植物雙穗麻黃全草，木賊麻黃全草，山嶺麻黃全草，中麻黃全草等。
植物麻黃主要包括麻黃科植物草麻黃（或華麻黃，Ephedra sinica Stapf）、中麻黃（E、intermediaSchrenket G、A、Mey）和木賊麻黃（E、equisetinaBunge）。麻黃中含生物堿1%-2%，其中主要有左旋麻黃堿（40%-90%）和右旋偽麻黃堿，尚有少量甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿和去甲基偽麻黃堿。
麻黃堿與興奮劑?
前職業(yè)網(wǎng)球運動員費爾南德斯在1992年奧運會前被測試出服用麻黃堿。但是她也沒受到任何處罰，并在奧運會上贏得一枚金牌和一枚銅牌，她也是堅持解釋說自己當時只是因為感冒而誤服的。
2000年悉尼奧運會上羅馬尼亞女子體操運動員拉杜坎在個人全能的比賽后尿檢呈陽性，也是被檢查出含有麻黃堿。雖然麻黃堿對體操并沒有幫助，而且國際奧委會也相信了她是誤服了含有麻黃堿的感冒藥而造成的。但是，國際奧委會仍然沒收了她女子個人全能的金牌。
2002年5月日本球星高原直泰在一次藥檢中被查出懷疑服用含有麻黃堿的興奮劑，日本足協(xié)馬上解釋說他是未請示隊醫(yī)而誤服了含有麻黃堿的感冒藥。無獨有偶，日本足協(xié)曾于1995年10月15日查處了鹿島鹿角隊5名球員集體服用麻黃堿類興奮劑的案子，隊員們同樣稱誤服感冒藥。
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